Барбітурати

Визначення і загальна характеристика

БАРБІТУРА́ТИ (від італ. barbabiétola — буряк і urea — сечовина) — фармацевтичні препарати, похідні барбітуратової кислоти, що за­стосовуються як заспокійливі, снодійні та наркотичні засоби. Сучасні уявле­н­ня про сон дають під­стави ви­значити його як складний структурований психофізіол. стан, у якому зберігається, а інколи й інтенсифікується психічна та біол. активність. Під термінами «без­со­н­ня», «роз­лади сну», або «дис­сомнія», ро­зуміють поруше­н­ня кількості, якості та тривалості сну, що може при­звести до сонливості в ден­ний час, ускладнень під час концентрації уваги, порушень памʼяті, тривожної напруженості. Як свідчить статистика, роз­лади сну належать до найбільш поширених симптомів як у здорових людей, так і в тих, що мають психічні та соматичні захворюва­н­ня. Частота різних форм порушень сну сягає 80 %. Пошук засобів боротьби з без­со­н­ням ведеться давно. В давнину найчастіше використовували настої з рослин та алкоголь, які, однак, не можна трактувати як снодійні засоби, оскільки вплив їх на процес сну є тільки одним із ланцюгів комплекс. багато­сторон­нього й часто токсичного впливу на організм. Історія вжива­н­ня снодій. засобів бере початок від 20-х рр. 19 ст., коли вперше в мед. практиці почали за­стосовувати сполуки брому, в яких снодій. вплив був одним з осн. фармаколог. ефектів. Однак при регуляр. викори­стан­ні вони на­громаджувалися в організмі, що призводило до прояву таких токсич. ефектів, як алергічні реакції, де­пресії, поруше­н­ня ко­ординації рухів, зорові галюцинації. Токсичність бромідів також повʼязана з від­сутністю селективного впливу на ті чи ін. структури мозку. Від 1905 в клініці стали використовувати бромуреїди — препарати брому, які давали мʼякший і вибірковіший снодій. ефект. Важливим етапом у мед. практиці регуляції сну стало впровадже­н­ня Б. Це стало можливим завдяки наук. досягне­н­ням нім. хіміка Е. Фішера, який синтезував барбітал та фенобарбітал, що мали виражену снодійну дію, за що й отримав Нобелівську премію (1904). Від­тоді почався інтенсив. пошук синтетич. хім. речовин зі снодій. ефектом. Протягом 60-х рр. 20 ст. Б. були класич. снодійними препаратами, які вибірковіше, ніж броміди, діяли на ЦНС. Після при­йому Б. людина засинала через 15–30 хв. і сон тривав 5–8 год. (період фізіол. сну). До препаратів цієї групи належать фенобарбітал, барбітал, барбітал-натрій, естімал, етамінал-натрій, циклобарбітал та ін.

Б. пригнічують ЦНС і здатні викликати різний стан особи — від збудже­н­ня до сну та глибокої коми. Вжива­н­ня Б. у великих дозах викликає побічні реакції з боку ЦНС — головний біль, блювоту, за­тьмареність сві­домості, слабкість, поруше­н­ня ко­ординації рухів. Мала ефективність терапевт. дії Б. призводить до частого пере­дозува­н­ня, що викликає пригніче­н­ня дихал. та серцево-судин. центрів продовгуватого мозку. Як наслідок — роз­виваються судин­ний колапс (різке паді­н­ня артеріал. тиску), пригніче­н­ня диха­н­ня, зниже­н­ня температури тіла, поруше­н­ня функції нирок, коматозний стан. Здатність Б. проявляти наркотичну дію призводить до роз­витку звика­н­ня та залежності від них. Вжива­н­ня Б., окрім седативного, снодійного, гіпнотичного, дає й протисудомний ефект. Враховуючи високу токсичність Б., в мед. практиці використовують як протисудомний (протиепілептичний) засіб тільки фенобарбітал. Виявле­н­ня протисудомних властивостей у фенобарбіталу належить нім. лікареві А. Гаупман­ну. Нині в Україні Б. використовуються тільки як компоненти комплекс. седативних препаратів (корвалол, барбовал, корвалдин та ін.). В результаті при­йому Б. порушується архітектура сну, що складається з періодів швидкого та повільного сну, які чергуються з певною закономірністю, і людина вранці прокидається втомлена, зі зниженою праце­здатністю. Осн. пере­вагою сучас. снодій. засобів (на від­міну від Б.) є те, що вони подовжують тривалість і поліпшують якість сну, не порушуючи його фізіолог. фази.

Значний внесок у роз­виток фармакології Б. зробили такі ві­домі вчені, як В. Закусов, С. Закривидорога, Ф. Ковшар, М. Кравков, В. Скворцов. Важливу роль у ви­вчен­ні механізмів та причин роз­витку побіч. ефектів Б. ві­діграли Г. Батрак, В. Закусов та М. Машковський. Нині в Україні роботи зі створе­н­ня та ви­вче­н­ня снодій. засобів проводять у Нац. мед. університеті під керівництвом І. Чекмана, Ін­ституті фармакології та токсикології АМНУ (обидва — Київ), Буковин. мед. академії (Чернівці) тощо.

Літ.: Машковский М. Д. Лекарствен­ные средства: Пособ. для врачей. Москва, 1994. Ч. 1–2; Информация о лекарствен­ных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарствен­ные средства, влияющие на ЦНС. Москва, 1996; Современ­ная психофармакотерапия психоген­ных рас­стройств сна: Пособ. для врачей. Москва, 2000; Бурчинский С. Современ­ные снотворые средства // Вісн. фармакології та фармації. 2001. № 1–2; Чекман І. С. Донорміл — новий снодійний засіб // Фар медіа. 2001. № 42(213); Чекман І. С., Горчакова Н. О., Туманов В. А. та ін. Фармакологія: Під­руч. К., 2001.

Л. В. Яковлєва

Завантажити статтю