Барбітурати

БАРБІТУРА́ТИ (від італ. barbabiétola — буряк і urea — сечовина) — фармацевтичні препарати, похідні барбітуратової кислоти, що застосовуються як заспокійливі, снодійні та наркотичні засоби. Сучасні уявлення про сон дають підстави визначити його як складний структурований психофізіол. стан, у якому зберігається, а інколи й інтенсифікується психічна та біол. активність. Під термінами «безсоння», «розлади сну», або «диссомнія», розуміють порушення кількості, якості та тривалості сну, що може призвести до сонливості в денний час, ускладнень під час концентрації уваги, порушень пам’яті, тривожної напруженості. Як свідчить статистика, розлади сну належать до найбільш поширених симптомів як у здорових людей, так і в тих, що мають психічні та соматичні захворювання. Частота різних форм порушень сну сягає 80 %. Пошук засобів боротьби з безсонням ведеться давно. В давнину найчастіше використовували настої з рослин та алкоголь, які, однак, не можна трактувати як снодійні засоби, оскільки вплив їх на процес сну є тільки одним із ланцюгів комплекс. багатостороннього й часто токсичного впливу на організм. Історія вживання снодій. засобів бере початок від 20-х рр. 19 ст., коли вперше в мед. практиці почали застосовувати сполуки брому, в яких снодій. вплив був одним з осн. фармаколог. ефектів. Однак при регуляр. використанні вони нагромаджувалися в організмі, що призводило до прояву таких токсич. ефектів, як алергічні реакції, депресії, порушення координації рухів, зорові галюцинації. Токсичність бромідів також пов’язана з відсутністю селективного впливу на ті чи ін. структури мозку. Від 1905 в клініці стали використовувати бромуреїди — препарати брому, які давали м’якший і вибірковіший снодій. ефект. Важливим етапом у мед. практиці регуляції сну стало впровадження Б. Це стало можливим завдяки наук. досягненням нім. хіміка Е. Фішера, який синтезував барбітал та фенобарбітал, що мали виражену снодійну дію, за що й отримав Нобелівську премію (1904). Відтоді почався інтенсив. пошук синтетич. хім. речовин зі снодій. ефектом. Протягом 60-х рр. 20 ст. Б. були класич. снодійними препаратами, які вибірковіше, ніж броміди, діяли на ЦНС. Після прийому Б. людина засинала через 15–30 хв. і сон тривав 5–8 год. (період фізіол. сну). До препаратів цієї групи належать фенобарбітал, барбітал, барбітал-натрій, естімал, етамінал-натрій, циклобарбітал та ін.

Б. пригнічують ЦНС і здатні викликати різний стан особи — від збудження до сну та глибокої коми. Вживання Б. у великих дозах викликає побічні реакції з боку ЦНС — головний біль, блювоту, затьмареність свідомості, слабкість, порушення координації рухів. Мала ефективність терапевт. дії Б. призводить до частого передозування, що викликає пригнічення дихал. та серцево-судин. центрів продовгуватого мозку. Як наслідок — розвиваються судинний колапс (різке падіння артеріал. тиску), пригнічення дихання, зниження температури тіла, порушення функції нирок, коматозний стан. Здатність Б. проявляти наркотичну дію призводить до розвитку звикання та залежності від них. Вживання Б., окрім седативного, снодійного, гіпнотичного, дає й протисудомний ефект. Враховуючи високу токсичність Б., в мед. практиці використовують як протисудомний (протиепілептичний) засіб тільки фенобарбітал. Виявлення протисудомних властивостей у фенобарбіталу належить нім. лікареві А. Гаупманну. Нині в Україні Б. використовуються тільки як компоненти комплекс. седативних препаратів (корвалол, барбовал, корвалдин та ін.). В результаті прийому Б. порушується архітектура сну, що складається з періодів швидкого та повільного сну, які чергуються з певною закономірністю, і людина вранці прокидається втомлена, зі зниженою працездатністю. Осн. перевагою сучас. снодій. засобів (на відміну від Б.) є те, що вони подовжують тривалість і поліпшують якість сну, не порушуючи його фізіолог. фази.

Значний внесок у розвиток фармакології Б. зробили такі відомі вчені, як В. Закусов, С. Закривидорога, Ф. Ковшар, М. Кравков, В. Скворцов. Важливу роль у вивченні механізмів та причин розвитку побіч. ефектів Б. відіграли Г. Батрак, В. Закусов та М. Машковський. Нині в Україні роботи зі створення та вивчення снодій. засобів проводять у Нац. мед. університеті під керівництвом І. Чекмана, Інституті фармакології та токсикології АМНУ (обидва — Київ), Буковин. мед. академії (Чернівці) тощо.

Розмір шрифту

Барбітурати

Рекомендована література

Інформація про статтю