Інгібітори

ІНГІБІ́ТОРИ (від лат. inhibeo — зупиняю, cтримую) — біогенні речовини та ксенобіотики (лікарські препарати, отрути тощо), що гальмують каталітичні процеси, які відбуваються за участі ферментів. Гальмування ферментатив. процесів унаслідок дії І. може бути зворот. і незворотним. У першому випадку І. з ферментом утворюють нестійкий комплекс і може легко відокремлюватися та видалятися при діалізі. У другому — формується стійкий комплекс ферменту та І., внаслідок чого фермент зв’язується і вилучається зі сфери біол. дії. За механізмом дії І. ферментів поділяють на конкурентні, неконкурентні, безконкурентні, субстратні, або метаболічні, алостеричні. Конкурентні І. за будовою подібні до субстрату, вони конкурують з ним за зв’язування з актив. центром ферменту. Значна кількість біологічно актив. речовин змінюють перебіг метаболіч. процесів унаслідок дії на ферменти. Деякі з них відіграють роль конкурент. І. завдяки подібності за структурою до метаболітів. Такі сполуки називають антиметаболітами. Напр., сульфаніламіди є антиметаболітами параамінобензой. кислоти, прозерин, фізостигмін — ацетилхолінестерази. Неконкурентні І. впливають на катаболічне перетворення субстрату, але не на зв’язування субстрату з ферментом. У мед. практиці застосовують фосфорорган. сполуки — фосфакол, армін, пірофос, які утворюють стійкий комплекс з ферментом ацетилхолінестеразою, внаслідок чого фермент стає неактив.; а також препарати, що містять ртуть, арсен, вісмут, які неконкурентно гальмують ферменти в клітинах організму або хвороботвор. бактерій, чим і визначається їхній ефект.

Завантажити статтю