Інгібітори
Визначення і загальна характеристика
ІНГІБІ́ТОРИ (від лат. inhibeo — зупиняю, стримую) — біогенні речовини та ксенобіотики (лікарські препарати, отрути тощо), що гальмують каталітичні процеси за участі ферментів. Гальмування ферментативних процесів під дією І. може бути зворотним і незворотним. У першому випадку І. з ферментом утворюють нестійкий комплекс, який легко розпадається та може бути видалений при діалізі. У другому — формується стійкий комплекс ферменту та І., внаслідок чого фермент звʼязується та вилучається з біологічної дії. За механізмом дії І. ферментів поділяють на:
- конкурентні,
- неконкурентні,
- безконкурентні,
- субстратні (або метаболічні),
- алостеричні.
Конкурентні І. за будовою подібні до субстрату, тому конкурують з ним за звʼязування з активним центром ферменту. Багато біологічно активних речовин змінюють перебіг метаболічних процесів, впливаючи на ферменти. Деякі з них є конкурентними І. завдяки подібності структури до метаболітів. Такі сполуки називають антиметаболітами. Наприклад, сульфаніламіди є антиметаболітами параамінобензойної кислоти, прозерин і фізостигмін — ацетилхолінестерази.
Неконкурентні І. впливають на катаболічне перетворення субстрату, але не на звʼязування субстрату з ферментом. У медичній практиці застосовують фосфорорганічні сполуки — фосфакол, армін, пірофос, які утворюють стійкий комплекс з ферментом ацетилхолінестеразою, внаслідок чого фермент стає неактивним; а також препарати, що містять ртуть, арсен, вісмут, які неконкурентно гальмують ферменти в клітинах організму або хвороботворних бактерій, чим і зумовлений їхній ефект.
Літ.: Вороніна Л. М., Десенко В. Ф., Мадієвська Н. М. та ін. Біологічна хімія. X., 2000; Гонський Я. І., Максимчук Т. П. Біохімія людини. Т., 2001.
В. М. Філатова
Додаткові відомості
Рекомендована література
Завантажити статтю
