Інгібітори

Визначення і загальна характеристика

ІНГІБІ́ТОРИ (від лат. inhibeo — зупиняю, стримую) — біогенні речовини та ксенобіотики (лікарські препарати, отрути тощо), що гальмують каталітичні процеси за участі ферментів. Гальмування ферментативних процесів під дією І. може бути зворотним і незворотним. У першому випадку І. з ферментом утворюють нестійкий комплекс, який легко розпадається та може бути видалений при діалізі. У другому — формується стійкий комплекс ферменту та І., внаслідок чого фермент зв’язується та вилучається з біологічної дії. За механізмом дії І. ферментів поділяють на:

• конкурентні, 
• неконкурентні, 
• безконкурентні, 
• субстратні (або метаболічні),
• алостеричні. 

Конкурентні І. за будовою подібні до субстрату, тому конкурують з ним за зв’язування з активним центром ферменту. Багато біологічно активних речовин змінюють перебіг метаболічних процесів, впливаючи на ферменти. Деякі з них є конкурентними І. завдяки подібності структури до метаболітів. Такі сполуки називають антиметаболітами. Наприклад, сульфаніламіди є антиметаболітами параамінобензойної кислоти, прозерин і фізостигмін — ацетилхолінестерази. 

Неконкурентні І. впливають на катаболічне перетворення субстрату, але не на зв’язування субстрату з ферментом. У медичній практиці застосовують фосфорорганічні сполуки — фосфакол, армін, пірофос, які утворюють стійкий комплекс з ферментом ацетилхолінестеразою, внаслідок чого фермент стає неактивним; а також препарати, що містять ртуть, арсен, вісмут, які неконкурентно гальмують ферменти в клітинах організму або хвороботворних бактерій, чим і зумовлений їхній ефект.

Завантажити статтю